Gli scienziati usano la sintesi a relè per creare elementi chiave dell'antibiotico di riserva per combattere la resistenza

Gli scienziati dell'Università Otto von Guericke di Magdeburgo hanno fatto una svolta nello sviluppo di potenziali nuovi antibiotici sintetizzando con successo gli elementi strutturali chiave della Neosorangicina A, un composto promettente nella lotta contro i batteri resistenti ai farmaci. La ricerca, guidata dal professor Dr. Dieter Schinzer dell'Istituto di Chimica, segna un significativo progresso nel campo della chimica medicinale e offre un percorso per creare trattamenti più efficaci per le infezioni causate da ceppi resistenti.

Invece di tentare di sintetizzare l'intera molecola in una sola volta, i ricercatori si sono concentrati sull'assemblaggio di segmenti più piccoli e critici che fungono da trampolino di lancio verso il prodotto finale. Questo metodo ha permesso loro di affrontare la complessità della molecola mantenendo la precisione nella sua struttura.

Queste sostanze spesso servono come strumenti nella competizione microbica, aiutando i produttori a ottenere un vantaggio sugli altri organismi. In studi di laboratorio, la Neosorangicina A ha dimostrato la capacità di inibire la polimerasi dell'RNA batterica, un enzima cruciale per la trascrizione, il processo attraverso il quale i batteri convertono le informazioni genetiche in proteine necessarie per la crescita e la riproduzione.

Di conseguenza, questi microbi sono responsabili di numerose infezioni acquisite in ospedale e sono sempre più difficili da trattare a causa della loro resistenza ai farmaci esistenti. Il professor Schinzer ha sottolineato il significato biologico della Neosorangicina A, osservando che la sua struttura presenta notevoli sfide per i chimici sintetici. La molecola presenta 16 centri chirali, punti in cui l'orientamento spaziale degli atomi deve essere esatto per garantire una corretta interazione con le proteine bersaglio.

Inoltre, l'instabilità del composto negli ambienti biologici complica gli sforzi per svilupparlo in un agente farmaceutico vitale. Per superare questi ostacoli, il team di Schinzer ha ideato una strategia di sintesi convergente. Hanno diviso la molecola in tre subunità distinte e altamente complesse, ognuna delle quali richiede fino a 19 passaggi chimici per produrle. Questi frammenti sono stati poi uniti insieme utilizzando reazioni di accoppiamento specializzate per formare il quadro completo di carbonio della Neosorangicina A. Questo approccio ha consentito un maggiore controllo sul processo di sintesi e ha ridotto al minimo il rischio di errori durante l'assemblaggio.

La resistenza agli antibiotici è una crescente crisi di salute pubblica, riconosciuta dall'Organizzazione Mondiale della Sanità come una delle minacce più urgenti per la salute umana a livello globale. 71 milioni collegati indirettamente. 91 milioni di persone potrebbero morire ogni anno a causa di infezioni causate da agenti patogeni resistenti. La riuscita sintesi della Neosorangicina A apre nuove strade per modificare il composto per migliorare la sua stabilità ed efficacia. Alterando parti specifiche della molecola, i ricercatori mirano a migliorare le sue proprietà farmacologiche, rendendola più adatta per applicazioni terapeutiche. Tali modifiche potrebbero portare allo sviluppo di nuovi antibiotici in grado di affrontare le attuali lacune nelle opzioni di trattamento.

Il lavoro condotto da Schinzer e dai suoi colleghi rappresenta una pietra miliare fondamentale nella ricerca di agenti antimicrobici alternativi. Fornisce una base su cui la ricerca futura può costruire, potenzialmente portando alla creazione di nuovi farmaci in grado di combattere la crescente marea di resistenza agli antibiotici. I ricercatori si stanno ora concentrando sul perfezionamento dei metodi sintetici e sull'esplorazione di modi per ottimizzare il composto per l'uso clinico.